Asacol 38

+

Asacol Mesalazinas, 800 mg, comprimidos modifikuoto atpalaidavimo Vartojimas: vartoti por quemar Registratorius: Tillotts Pharma AB, Vedija Receptinis: mediagos Receptinis Sudedamosios: 1. Mesalazinas Kas yra ir Asacol Asacol kam JIS vartojamas sudtyje yra veikliosios mediagos mesalazino (Väistö nuo udegimo), kurio udegimu vartojamasergant la ARN. Tabletas vartojamos OPINIO kolito remisijai sukelti esant lengvo ar vidutinio sunkumo ligai bei remisijai palaikyti, taip pat Krono ligos remisijai palaikyti. tableta Skrandyje neiri yra rausvai rusva, pailga, Dengta akrilinio pagrindo polimeru, kad veiklioji mediaga isilaisvint galinje klubins arnos dalyje bei gaubtinje arnoje. 2. Kas inotina prie vartojant Asacol vartoti negalima, jei: jei yra alergija mesalazinui arba apostar kuriai pagalbinei io Väistö mediagai (jos ivardytos 6 skyriuje) jei yra alergija salicilatams (. Pvz aspirinui) jei sergate sunkiu Kepen veiklos sutrikimu, jei sergate sunkiu inkst veiklos sutrikimu. spjimai ir atsargumo priemons Pasitarkite Do gydytoju, praddami prie vartoti Asacol, jei yra Jums Koki nors sveikatos sutrikim, arba sergate kokia nors liga, YPA jei: yra apuesta Koki plaui sutrikim, pvz. astma jei yra buv alergini irdies reakcij, pvz. irdies raumens arba irdiplvs udegimas. Jei buvo Jums anksiau tariama mesalazino sukelta alergin irdies reakcija, Asacol vartoti negalima. Jei buvo anksiau atsirad ne mesalazino sukelt alergini irdies reakcij, Asacol vartoti galima, taiau btinos atsargumo priemons. Jei yra skrandio ar arnos op, Asacol btina vartoti atsargiai. Kepen, inkst ir Kraujo tyrimai Prie gydym Asacol bei jo metu gydytojas gali norti periodikai tirti Js bkl, kad patikrint, ar neatsiranda Kepen, inkst, Kraujo ir plaui sutrikim. Gauta nedaug praneim apie atvejus, kai imatose rasta nepakitusi tablei. Kai kuriais atvejais nepakitusiomis tabletmis gali BTI palaikyti beveik tuti dengt tablei karkasai. Jei imatose Danai pastebite nepakitusi tablei ar j Karkas, privalote pasitarti Do Savo gydytoju. Vaikams ir paaugliams Asacol rekomenduojama vartoti tik 6 reunieron ir vyresniems vaikams. Kiti vaistai ir Asacol Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kit vaist arba dl a Tikri nesate, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Pasakykite, jei vartojate: - imunin sistem slopinani vaist (. Pvz azotiaprino, 6-IR merkaptopurino tioguanino) - vaist, neleidiantys susidaryti Kraujo kreuliams (antikoaguliant, pvz varfarino.). Asacol vartojimas Do maistu, grimais ir alkoholiu Ntumas, ir indymo laikotarpis Jeigu esate nia, indote kdik, manote, kad galbt nia esate, arba pastoti planuojate, tai prie vartodama vaist, pasitarkite Do gydytoju arba vaistininku. Vairavimas ir valdymas mechanizm Asacol gebjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikmingai. Vis dlto, jei Jums apuesta pasireikia Koks Mintus veiksmus atlikti trukdantis poveikis, nevairuokite ir nevaldykite mechanzim. Asacol sudtyje yra laktozs monohidrato (pieno cukraus). Jeigu yra gydytojas Jums Saks, kad netoleruojate Koki nors angliavandeni, kreipkits j prie praddami vartoti vaist. 3. Kaip vartoti Asacol Visada vartokite vaist tiksliai, gydytojas kaip nurod. Jeigu abejojate, kreipkits gydytoj arba vaistinink. reikia Asacol vartoti valg reclinatorio. Tablet btina nuryti sveik, j rekomenduojam ugerti skysiu. Tablei prie nurijim negalima kramtyti, traikyti ar lauyti. Rekomenduojama doz yra: Suaug monte de Venus (skaitant senyvus) Sergant opiniu kolitu remisijos suklimas: 2,4 - 4,8 g (3-6 tabletas) por la altura, kelias idalyti dormita remisijos palaikymas: 1,6 - 2,4 g (2- 3 comprimidos) vien kart por par, arba idalyti kelias dormita. remisijos palaikymas 2,4 g (3 comprimidos) por la altura, kelias idalyti dormita. Vartojimas vaikams ir paaugliams Asacol rekomenduojama vartoti tik 6 reunieron ir vyresniems vaikams. Paros doz priklauso nuo Vaiko svorio. kelias idalyti dormita Bendrai rekomenduojama, kad pus suaugusio mogaus dozs gali BTI Duodama vaikams iki 40 kg kno svorio, o Normali suaugusiojo doz sveriantiems vir 40 kg. K daryti pavartojus por didel Asacol doz Jei igrte por daug Asacol ar jo IGR vaikas, nedelsdami kreipkits Savo gydytoj. Pamirus pavartoti Asacol Jei pamirote reikiamu laiku igerti Doz, kit de doz gerkite prastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozs norint kompensuoti praleist doz. Nustojus vartoti Asacol Asacol Nenutraukite vartojimo nepasitar Do Savo gydytoju neta tuo atveju, jei pasijusite Geriau. Jeigu falda de Más klausim dl io Väistö vartojimo, kreipkits gydytoj arba vaistinink. 4. Galimas alutinis poveikis es vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti alutin poveik, nors JIS pasireikia ne visiems monms. Gauta praneim, kad organams specifinis alutinis poveikis sukelia irdies, plaui, Kepen, inkst, Kásos, odos ir poodinio audinio paeidim. Nedelsdami nutraukite Asacol vartojim ir kreipkits skubios medicinins pagalbos, jei atsiranda neaiki prieasi (sueidim nesant) sukelt mlyni, kraujosruv po oda, violetini DMI ar juost po oda, maakraujyst (nuovargis, silpnumas ir blykumas, YPA lp, queja ir vidins aki dalies VOK) , kariavimas (didel temperatra), gerkls skausmas ar neprastas kraujavimas (pvz. kraujavimas i oledores). Toliau ivardytas tam tikru daniu pasireikiantis alutinis poveikis. Kariavimas. Didelis baltj Kraujo lsteli, vādinām eozinofilais ir granulocitais, kiekis. Dilgiojimo, badymo ir tirpimo pojtis. Dilglin. odos nieulys. Krtins skausmas. skausmas Galvos. Svaigulys. irdies udegimas, kurio galimi poymiai yra krtins skausmas ar juntamas irdies plakimas. Viduriavimas. skausmas pilvo, ptimas pilvo. sunkumo ir diskomforto pojtis skrandyje kartu su pykinimu ir vmimu. Labai sumajs raudonj Kraujo lsteli kiekis (gali pasireikti silpnumas, atsirasti kraujosruv ar padidti infekcijos rizika), Maas baltj Kraujo lsteli kiekis, Kraujo plokteli kiekio sumajimas (didja kraujavimo rizika). Alergins reakcijos, pvz. odos ibrimas ar erupcija. Kariavimas, kuris pasireikia vartojant Väistö ir inyksta jo vartojim nutraukus (vaist sukeltas kariavimas). Imunins sistemos sutrikimas, galintis apimti organus ir snarius. Vis storj ARN apimantis opinis kolitas. Nerv sutrikimas ar paeidimas (pasireikia tirpimo ar dilgiojimo pojtis). sutrikimas Plaui (plaui audinio randjimas, alergin reakcija), sukeliantis kvpavimo pasunkjim ar voktim, skysio kaupimasis plauiuose, udegimas plaui. udegimas Kásos (pasireikia virutins pilvo dalies ir nugaros skausmas bei pykinimas). Nenormals Kepen veiklos tyrimai, hepatitas (udegimas Kepen, sukeliantis agarre panai simptom ir guelt). slinkimas Plauk. Raumen ir snari skausmas. Inkst sutrikimai (pvz. Inkst udegimas ir randjimas), nepakankamumas inkst (jei gydymas anksti nutraukiamas, toks poveikis gali inykti). spermos Laikinas susidarymo sumajimas. Imunins sistemos sutrikimai (vilklig panaus sindromas), galintys sukelti irdiplvs ar plaui ir irdies gleivins udegim, Ibrim ir (arba) snari skausm. Kno majimas svorio. Nenormals laboratorini tyrim rezultatai. alutinis poveikis pagal pasireikimo dan suskirstytas TAIP: Danas: Gali atsirasti ne la Más Kaip 1 Mogui i 10 nedanas: Gali atsirasti ne la Más Kaip 1 Mogui i 100 retas: gali atsirasti ne la Más kaip 1 Mogui i 1 000 labai retas: gali atsirasti ne la Más kaip 1 Mogui i 10 000 Danis neinomas: negali BTI apskaiiuotas pagal turimus duomenis. Praneimas apie alutin poveik Jeigu pasireik alutinis poveikis, skaitant IAME lapelyje nenurodyt, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie alutin poveik taip pat Galite praneti tiesiogiai, upild interneto svetainje www. vvkt. lt Esani forma, Patu Valstybinei vaist kontrols tarnybai prie Lietuvos Respublikos SVEIKATOS APSAUGOS ministerijos, IRMN g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, 800 20131 8 faksu arba EL. patu NepageidaujamaRvvkt. lt. Pranedami apie alutin poveik Galite madres padti gauti la Más informacijos apie io Väistö saugum. 5. Kaip laikyti Asacol vaist laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Laikyti ne auktesnje kaip 25 C temperatroje. Laikyti gamintojo pakuotje, kad preparatas bt apsaugotas nuo drgms. Ant DUTs po Tinka iki arba lizdins ploktels po EXP nurodytam tinkamumo laikui (mm. MMMM, t y. Mnesis ir metai) Pasibaigus, io Väistö vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutins nurodyto mnesio dienos. Vaist negalima imesti kanalizacij arba Do buitinmis atliekomis. Kaip imesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. ios priemons almohadillas APLINK apsaugoti. 6. Pakuots turinys ir Kita informacija yra Veiklioji mediaga mesalazinas. Vienoje tabletje jo yra 800 mg. Pagalbins mediagos. Tabletas branduolys. monohidratas Laktoz, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, stearatas Magnio, talkas, povidonas. Tabletas dangalas. Metakrilo rgties ir metilmetakrilato kopolimeras (1: 2), talkas, trietilo citratas, geleies raudonasis oksidas (E172), geleies Geltonasis oksidas (E172), makrogolis 6000. Asacol ivaizda ir kiekis pakuotje tabletas yra rausvai rusvos, pailgos, 17 mm, 8 ilgio mm ploio ir aukio. Vaistas tiekiamas pakuotmis, kuri yra kiekvienoje 10 arba 50 tablei. Gali BTI tiekiamos ne vis dydi pakuots. Gauta praneim apie organams specifines nepageidaujamas reakcijas, kai pasireik irdies, plaui, Kepen, inkst, Kásos, odos ir poodinio audinio paeidimas. Jei atsiranda Mini simptom netoleravimo, Toki kaip pilvo diegliai, minis pilvo skausmas, kariavimas, stiprus Galvos skausmas ir ibrimas, gydym btina nutraukti nedelsiant. b) Nepageidaujam reakcij santrauka lentelje Sé aukiau ivardyto nepageidaujamo poveikio, duomen apie kur gauta Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tablei tyrimo metu, vaistinio preparato informacijai svarbi toliau pateikiam duomen apie nepageidaujam poveik gauta atuoni (8) dvigubai koduot ir Penki (5) atvir klinikini tyrim metu (Asacol 400 mg modifikuoto atpalaidavimo tablei vartojo 739 pacientai), ianalizavus spontanini praneim bei mokslins literatros duomenis bei panaudojus ES mesalazino saugumo duomen santraukos (2011 m. balandio7 d.) duomenis. Kai kuri reakcij danio patikimai nustatyti negalima dl apribojim, susijusi Do praneimo altiniais. Nepageidaujamo poveikio danis apibdinamas taip: Danas (nuo 1/100 1/10 iki 000) ir neinomas (BTI negali apskaiiuotas pagal turimus duomenis). Kraujo ir limfins sistemos sutrikimai Nedani: eozinofilija (kaip alergins reakcijos dalis). Labai reti: Kraujo pokyiai (anemija aplazin, agranulocitoz, pancitopenija, neutropenija, leukocitopenija, trombocitopenija). Imunins sistemos sutrikimai Labai reti: padidjusio jautrumo reakcijos, pvz. alergin egzantema, vaist sukeliamas kariavimas, sistemins raudonosios vilkligs sindromas, pankolitas. Nerv sistemos sutrikimai Reti: Galvos skausmas, svaigulys. Labai reti: periferin neuropatija. sistemos Kvpavimo, krtins lstos ir tarpusienio sutrikimai Laba reti: (.. pvz dispnja, kosulys spazmas bronch, alveolitas, plaui eozinofilija, infiltratas plaui, pneumonitas) alergins ir fibrozins plaui reakcijos, intersticin pneumonija, eozinofilin pneumonija, sutrikimas plaui. Virkinimo trakto sutrikimai Reti: skausmas pilvo, viduriavimas. meteorizmas, pykinimas, vmimas. Laba reti: minis pankreatitas. Kepen, tulies PSL ir Latak sutrikimai Labai reti: Kepen funkcini rodikli pokyiai (transaminazi ir cholestazs rodikli padidjimas), hepatitas. cholestazinis hepatitas. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Labai reti: alopecija. Raumen, Kaul ir jungiamojo audinio sutrikimai Labai reti: mialgija, artralgija. Danis neinomas: sistemin raudonj vilklig panaus sindromas Do perikardito ir pleuroperikardito simptomais, taip pat ibrimu bei snari skausmu. Inkst ir lapimo tak sutrikimai Labai reti: inkst funkcijos sutrikimas, pasireikiantis miniu arba ltiniu intersticiniu nefritu bei inkst funkcijos nepakankamumu, nefrozinis sindromas, nepakankamumas inkst (JIS gali inykti, jei vaistinio preparato vartojimas anksti nutraukiamas) .. Lytins sistemos ir krties sutrikimai Labai reti: oligospermija (laikina). Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos paeidimai Nedani: kariavimas, krtins skausmas. Danis neinomas: kreatinino kiekio kraujyje padidjimas, kno sumajimas svorio, kreatinino klirenso sumajimas, amilazs aktyvumo padidjimas, eritrocit nusdimo greiio padidjimas, lipazs aktyvumo padidjimas, lapalo kiekio padidjimas. c) Atrinkt nepageidaujam reakcij apibdinimas Neinomas skaiius aukiau ivardyto nepageidaujamo poveikio (YPA virkinimo trakto sutrikimai, artralgija ir alopecija) tikriausiai yra labiau susijs Do udegimu pasireikiania arnyno liga, o ne su gydymu Asacol ar vaistiniais preparatais, kuri yra sudtyje mesalazino. Tam, kad neatsirast Kaul iulp slopinimo sukeltos Kraujo diskrazijos, btina atidiai stebti paciento BKL (r. 4.4 skyri). Jei mesalazino vartojama kartu su imunin sistem slopinaniais vaistiniais preparatais, pvz. azatioprinu, 6-MP ar tioguaninu, gali pasireikti gyvybei pavojinga infekcija (r. 4.5 skyri). d) Vaik populiacija saugumo duomen apie pediatrini pacient gydymo Asacol tabletmis saugum yra nedaug. Manoma, kad organai taikiniai, Do kuriais gali BTI susijusios pediatriniams pacientams atsirandanios nepageidaujamos reakcijos, patys tokie yra, kaip ir gydant suaugusius Mones (IrDI, plauiai, kepenys, inkstai, kasa, oda ir poodinis audinys). Praneimas apie tariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu praneti apie tariamas nepageidaujamas reakcijas, po pastebtas vaistinio preparato pateikimo pista, nes tai leidia nuolat stebti vaistinio preparato naudos ir rizikos santyk. Sveikatos prieiros specialistai turi praneti kokias apuesta apie tariamas nepageidaujamas reakcijas, upild interneto svetainje http: // www. vvkt. lt / Esani forma, ir atsisti j patu Valstybinei vaist kontrols tarnybai prie Lietuvos Respublikos SVEIKATOS APSAUGOS ministerijos, IRMN g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba EL. patu NepageidaujamaRvvkt. lt. Duomen apie perdozavim (pvz. Saviudybs tikslu, igeriant didel mesalazino doz) yra nedaug ir jie nerodo nefrotoksikumo ar hepatotoksikumo. Specifinio prienuodio NRA, gydymas yra simptominis ir palaikomasis. 5. FARMAKOLOGINS SAVYBS 5.1 Farmakodinamins savybs Farmakoterapin grup vaistai nuo udegimo, veikiantys arnyne, ATC kodas A07EC02. Asacol sudtyje yra mesalazino (rgties 5-aminosalicilo), kuris slopina udegim poveikio BDAs NRA visikai aikus. Nustatyta, kad mesalazinas slopina LTB4 stimuliuojam arnyno makrofag judjim ir taip gali MANT arnyno udegim, nes riboja makrofag judjim udegimo apimtas sritis. Udegime dalyvaujani leucotrienos (LTB 4 ir 5-HETE) sintez ARN sieneli makrofaguose slopinama. Nustatyta, kad mesalazinas aktyvina PPAR-receptorius, kurie neutralizuoja arnyno udegimu pasireikianios reakcijos sukeliam branduoli aktyvinim. Nors tyrim metu mesalazinas slopina ciklooksigenaz, taigi ir tromboksano B 2 bei prostaglandino E2 isiskyrim, apostar klinikin io poveikio reikm Kol kas neaiki. Mesalazinas slopina trombocitus aktyvinanio faktoriaus (TAF) susidarym. Mesalazinas yra antioksidantas pastebta, kad jis slopina reaktyvij deguonies produkt susidarym bei jungia laisvuosius radikalus. Epidemiologiniai duomenys rodo, kad serganij opiniu kolitu ir Krono liga tstinis ilgalaikis palaikomasis gydymas mesalazinu gali MANT gaubtins arnos vio rizik. Klinikinis veiksmingumas ir Saugumas Lengvas ar vidutinio sunkumo minis opinis kolitas Asacol 800 mg comprimidos modifikuoto atpalaidavimo Lengvo minio opinio kolito gydymas vien placebu kontroliuot, dvigubai koduot Asacol 800 mg skrandyje neiri tablei (4,8 g paros doz buvo suvartojama por du kartus) tyrim buvo trauktas 281 pacientas. Pagrindin vertinamoji baigtis buvo klinikin remisija (UCDAI, tutinimosi danumo ir kraujavimo vertinimas 0 ir staiga atsirandanio poreikio tutintis nebuvimas) po 6 savaii. Klinikin remisij pasiek 35,1 (40 i 114) grups pacient IR 20,9 (23 i 110) grups placebo pacient. Asacol 400 mg comprimidos modifikuoto atpalaidavimo Opinio kolito remisijos palaikymas Asacol 400 veiksmingumas buvo analizuojamas placebu kontroliuojamo tyrimo, kuriame dalyvavo 264 pacientai, metu. Me viso, 68 pacientai, kuri buvo bkl galima vertinti, buvo gydomi Asacol 400 (0,8 g por par), 58 Asacol 400 (1,6 g por par) IR placebo 63 vartojo. poveikis Gydomasis Buvo vertintas po 6 mnesi Atlikus endoskopin tyrim. poveikis Norimas gydomasis pasireik 40 (58,8) Asacol 400 (0,8 g por par) pacient vartojusi, 38 (65,5) Asacol 400 (1,6 g por par) vartojusiems pacientams IR 25 (39,7) con placebo vartojusiems pacientams. Asacol 400 nenusileidimas poveikio (no inferioridad) buvo analizuotas trij lyginamaisiais vaistiniais preparatais kontroliuot klinikini tyrim metu. pirmj tyrim buvo traukta 100 pacient, i j 48 pacientai, kuri buvo bkl galima vertinti, vartojo Asacol 400 (0,81,2 g por par), 44 pacientai vartojo sulfasalazino (1,04,0 g por par). Po 8 gydymo savaii atkrytis pasireik 18 (34) Asacol 400 grups pacient IR 17 (34) sulfasalazino grups pacient. antrj tyrim buvo trauktas 131 pacientas, i j 65 pacientai, kuri buvo bkl galima vertinti, vartojo Asacol 400 (2,4 g por par), 65 pacientai vartojo por tam tikr laik isiskirianio mesalazino (2,25 g por par). Po 48 gydymo savaii imatose Kraujo nebebuvo 50 pacient (76,9) Asacol 400 IR grupje 45 pacientams (69,2) lyginamojoje grupje. treij tyrim buvo traukta 240 pacient, i j 106 pacientai, kuri buvo bkl galima vertinti, vartojo Asacol 400 (2,4 g por par), 108 pacientai vartojo patentuoto mesalazino (2,4 g por par). Po 48 gydymo savaii imatose Kraujo nebebuvo 82 pacientams (77,51) Asacol 400 grupje IR 77 pacientams (71,17) lyginamojoje grupje. Chirurginiu bdu sukeltos Krono ligos remisijos palaikymas atvir tyrim, vykus 15 centr bendradarbiaujani Italijoje, buvo traukta 110 Krono liga sergani pacient, kuriems dl Krono ligos buvo atlikta pirmoji ARN rezekcija, ij 47 pacientai, kuri bkl buvo galima vertinti, vartojo Asacol 400 (2, 4 g por par), 48 nebuvo gydomi. Vidutinis stebjimo operacijos po laikotarpis Buvo 12 mnesi. Vertinimo metu pooperacinio Krono ligos atkryio prevencija buvo skminga 33 pacientams (70,21) Asacol 400 grupje IR 29 pacientams (39,58) referentinje grupje. 5.2 Farmakokinetins savybs tabletas Asacol yra polimeru reaguojaniu dengtos pH, mesalazinas todl isiskiria tada tik, kai yra pH didesnis kaip 7, t. y. terminalinje klubins arnos dalyje ir gaubtinje arnoje, kurios yra pagrindins udegimo vietos sergant udegimu pasireikiania arnyno liga. Po pradinio plvels suirimo mesalazinas toliau isiskiria nepriklausomai nuo pH. Asacol tabletas Buvo sukurtos taip, kad absorbcija virkinimo trakte bt minimali. Sveikiems savanoriams nevalgius pavartojus vienkartin 2,4 g mesalazino Doz (3 Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletes), nustatomas (2,00 ng / ml) mesalazino kiekis plazmoje rastas po 4,5 val. (Mediana de retraso t). Geometrinis mesalazino C máx vidurkis buvo 387,86 ng / ml, t max mediana buvo 14,0 val. Atitinkami rodmenys N-acetilmesalazino Buvo 971,09 ng / ml IR 14,0 val. (Taigi, tmax mediana buvo tokia pati). Remiantis Do lapimu isiskirianio nepakitusio mesalazino ir pagrindinio metabolito N-acetilmesalazino kiekiu po geriamojo vaistinio preparato pavartojimo nevalgius, nustatyta, kad Madaug 23 dozs (la Más kaip 95 metabolito forma) isiskyr pro inkstus por 60 val. Para paties tyrimo metu vienkartin 2,4 g mesalazino doz pavartojus Do maistu, nustatomas mesalazino kiekis plazmoje rastas po val 14,5. (Mediana de retraso t). Geometrinis mesalazino C máx vidurkis buvo 653,56 ng / ml, t max buvo mediana Madaug 30,0 val. Atitinkami rodmenys N-acetilmesalazino Buvo 1245,46 ng / ml IR 30,0 val. Remiantis Do lapimu isiskirianio nepakitusio mesalazino ir pagrindinio metabolito N-acetilmesalazino kiekiu po geriamojo vaistinio preparato pavartojimo pavalgius, nustatyta, kad Madaug 23 dozs (la Más Kaip 95 metabolito forma) isiskyr pro inkstus por 60 val. Vaistinio preparato pavartojus kartu su maistu, mesalazino C máx padidjo 1,69 karto, ekspozicija (AUC 0-túltimo) padidjo 1,23 karto. Vaistinio preparato pavartojus Kartu maistu Do, N-acetilmesalazino C máx padidjo 1,28 karto, ekspozicija praktikai nepakito. Madaug 43 mesalazino ir Madaug 78 N-acetilmesalazino prisijungia prie plazmos baltym. Madaug 77 pavartotos dozs ilieka arnos spindyje ir gleivins audinyje. Sveikiems savanoriams nevalgius pavartojus vienkartin 2,40 g mesalazino Doz (3 Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletes), vidutinis tariamasis pasiskirstymo tris kilogramui KNO svorio (Vd w) buvo 147,73 l / kg svorio KNO (geometrinis vidurkis - 76,06 l / kg kNO svorio). Atsivelgiant tai, kad absorbuojama 23,2 pavartotos dozs, es rodmuo yra 34,27 l / kg svorio KNO (geometrinis vidurkis 17,65 l / kg svorio KNO). Promotores piene nustatyta maa mesalazino IR N-acetilmesalazino koncentraciją, klinikin a reikm neitirta. Mesalazinas metabolizuojamas ir arnyno gleivinje, ir kepenyse, susidaro neveiklus metabolitas N-acetilmesalazinas. Po geriamojo vaistinio preparato pavartojimo Madaug 96 dozs isiskiria Do lapimu metabolito N-pagrindinio acetilmesalazino forma. Daugiausia mesalazino paalinama Do lapimu ir imatomis mesalazino ir jo N-acetilo metabolito forma. Sveikiems savanoriams nevalgius pavartojus vienkartin 2,40 g mesalazino Doz (3 Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletes), vidutinis geometrinis bendrojo tariamojo mesalazino klirenso vidurkis buvo Madaug 318 l / val. (Geometrinis vidurkis, svyravimo koeficientas (CV) bordeando pacient organizme 137,67). Pusins ​​eliminacijos laiko mediana buvo 17 val. (1050val.). Madaug 23 Bendros nevalgius pavartoto vaistinio preparato dozs isiskyr Do lapimu por 60 val. daugiausia N-acetilmesalazino ir pirmins mediagos (Madaug 1)-forma. Tiesinis / netiesinis pobdis Buvo atliktas krymins struktros 3 Prueba laikotarpį 3 didjani geriamojo Asacol 400 mg modifikuoto atpalaidavimo tablei preparato Dozi (4 dormita igeriant kas 6 valandas) tyrimas (bendroji mesalazino paros doz buvo 3200 mg, 4800 mg IR 6400 mg). Nustatyta, kad 3 tirt mesalazino Dozi absorbcijos ir eliminacijos kinetika nuo dozs nepriklaus. Madaug Kiekvienos dozs rasta gaubtinje arnoje, kur sukeliamas terapinis poveikis. Tik Madaug Kiekvienos dozs buvo absorbuojama ir iskiriama Do lapimu, daugiausia metabolito forma. Remiantis vaistinio preparato isiskyrimu Do lapimu, C max plazmoje ir kombinuotu AUC plazmoje, reakcija 3 Asacol tablei Dozi pavartojim buvo tiesin. Vartojant io tyrimo metu tirtas dormita, klinikinis Asacol 400 poveikis turt BTI panaus. Santykis lona farmakokinetikos ir farmakodinamikos Specifini tyrim neatlikta. 5.3 Ikiklinikini saugumo tyrim duomenys Ikiklinikini tyrim metu buvo poveikis pastebtas tik tada, kai buvo tokia ekspozicija, kuri laikoma pakankamai virijania maksimali Mogui, todl jo klinikin reikm yra maa 6. FARMACIN INFORMACIJA 6.1 Pagalbini mediag sraas Karboksimetilkrakmolo Un natrio druska